诺孕素对卵巢的作用

朋友你好，根据你的描述，地诺孕素(Dienogest)，化学名：17α-氰甲基-17β-羟基-13β-甲基甾烷-4,9-二烯-3-酮，适应症、用法用量，用于治疗子宫内膜异位症。通常成人每天2mg，分两次服用，从月经周期的第2~5天开始。地诺孕素是一种混合孕激素，同时具有天然和合成孕激素的药理学优点。地诺孕素有很高的孕激素活性，其口服半有效剂量为0.11mg/kg。地诺孕素的内分泌药理学特性非常理想，它因仅结合于孕激素受体，故无雌激素、抗雌激素和雄激素活性，抗促性腺激素作用(抑制促卵泡激素和黄体激素的分泌)亦很弱。口服地诺孕素抑制正常行经妇女排卵的最低有效剂量仅1mg/天。地诺孕素抑制排卵的作用主要是通过其外周机理如抑制预排卵和卵巢17β-雌二醇峰等，而非影响促性腺激素分泌的中枢机理来实现的。正常行经妇女在接受口服地诺孕素2mg/天治疗期间，她们的血清黄体酮被降至不排卵水平，但血清促卵泡激素和黄体激素水平却未受到多大影响。从排卵抑制剂量(mg/天)对于宫内膜转换剂量(mg/月经周期)之比看，醋酸炔诺酮、左炔诺孕酮和孕二烯酮为l，去氧孕烯和诺孕酯为3，醋酸环丙孕酮和醋酸氯地孕酮为5~7，地诺孕素则高达l7。地诺孕素显现出一种明显的以外周作用为主的特性，与天然产生的黄体酮相似，对子宫内膜有益。地诺孕素还具有一定的抗雄激素活性。改进的Hershberger法对睾丸素治疗的性腺切除雄鼠进行检测，结果发现地诺孕素的抗雄激素活性大于醋酸氯地孕酮而约为醋酸环丙孕酮的40%。正常行经妇女经口服地诺孕素2mg/天加炔雌醇30μg/天治疗3个月经周期(每月经周期前21天用药，随后停药7天)后，她们的血清雄烷二醇葡萄糖醛酸化物水平可较基线减少38%，血清总睾酮水平减少17~40%，游离睾酮水平减少48~54%，去氢表雄酮硫酸酯水平减少51%。