阿片类药物长期镇痛治疗不容忽视的问题是: “ 预防和治疗便秘‘ 阿片受体激动剂对受体的亲和性和药理作用呈剂量-效应关系,即随着剂量的增加而疗效增加,但同时副反应也增加。其中阿片μ受体,作用于中枢神经系统主要产生镇痛作用,而在胃肠道激活则主要抑制胃肠道的蠕动,减少胆汁、胰腺的分泌。由于阿片类药物在胃肠道的分布比例较高,如芬太尼在中枢与胃肠道系统的药物分布比例是1∶1.1,吗啡是1∶3.4,其作用主要为导致胃肠道功能紊乱,所以长期口服阿片类止痛药可引起严重的便秘。在使用吗啡的患者中至少有90%会出现可以预知的这种副作用。但晚期癌症患者即使不服用阿片类止痛药便秘发生率也很高,并需要使用缓泻剂。 *